Tagribo

Тагрибо (Tagribo) – инновационный противоопухолевый препарат нового поколения с действующим веществом осимертиниб, представляющий собой селективный необратимый ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR-TKI). Благодаря уникальному механизму действия, Тагрибо эффективно блокирует как активирующие мутации EGFR (делеции в экзоне 19 или мутации L858R), так и резистентную мутацию T790M, обеспечивая целенаправленное воздействие на злокачественные клетки. Препарат демонстрирует высокую эффективность в лечении немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с соответствующими мутациями и обладает способностью преодолевать резистентность к терапии ингибиторами тирозинкиназы первого поколения. Благодаря повышенной селективности к мутантным формам EGFR, Тагрибо имеет благоприятный профиль безопасности и хорошо переносится большинством пациентов, что делает его препаратом выбора в современной таргетной терапии НМРЛ.

Состав и форма выпуска Тагрибо

Тагрибо (международное непатентованное название: осимертиниб) выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит 80 мг активного вещества осимертиниб (в виде осимертиниба мезилата). Вспомогательные компоненты включают микрокристаллическую целлюлозу, маннитол, натрия стеарилфумарат, гипромеллозу и другие фармацевтические эксципиенты.

Таблетки имеют круглую форму, бежевого цвета, с гравировкой «80» на одной стороне и гладкие с другой стороны. Препарат упакован в блистеры, содержащие 30 таблеток, и поставляется в картонной упаковке с инструкцией по применению.

Показания к применению Tagribo

Препарат Тагрибо предназначен для лечения взрослых пациентов с:

• Местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ) с мутацией в гене рецептора эпидермального фактора роста (EGFR) T790M, у которых наблюдалось прогрессирование заболевания во время или после терапии ингибиторами тирозинкиназы EGFR.
• Местнораспространенным или метастатическим НМРЛ с активирующими мутациями EGFR (делеция в экзоне 19 или мутация L858R в экзоне 21) в качестве первой линии терапии.
• Адъювантная терапия после полной резекции опухоли у пациентов с НМРЛ на ранних стадиях (IB-IIIA) с мутациями EGFR (делеция в экзоне 19 или мутация L858R в экзоне 21).

Противопоказания к применению Тагрибо

• Гиперчувствительность к осимертинибу или любому из вспомогательных веществ препарата
• Беременность и период грудного вскармливания
• Совместное применение с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин)
• Тяжелые нарушения функции печени (класс C по Чайлд-Пью)
• Врожденный синдром удлинения интервала QT
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Возможные побочные реакции Tagribo

При применении препарата Тагрибо наиболее часто встречаются следующие нежелательные реакции:

Очень часто (≥1/10):

• Диарея, стоматит
• Кожная сыпь, сухость кожи, паронихия
• Снижение аппетита
• Утомляемость, астения
• Снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов и нейтрофилов

Часто (≥1/100, <1/10):

• Интерстициальная болезнь легких (ИБЛ)
• Удлинение интервала QTc
• Конъюнктивит, кератит
• Повышение уровня креатинина в крови
• Алопеция

Редко (≥1/1000, <1/100):

• Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона)
• Сердечная недостаточность
• Панкреатит

Особое внимание следует уделять своевременному выявлению ИБЛ, так как это потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленной отмены препарата и соответствующего лечения.

Способ применения и режим дозирования Тагрибо

Тагрибо принимают внутрь, один раз в день, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.

Рекомендуемые дозы:

• Стандартная доза: 80 мг один раз в день
• При необходимости снижения дозы (из-за непереносимости или токсичности): 40 мг один раз в день

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Если пациент не может проглотить таблетку, ее можно диспергировать в 50 мл негазированной воды, полученную суспензию необходимо выпить немедленно. Стакан следует ополоснуть таким же количеством воды и выпить для обеспечения приема полной дозы.

Лечение проводится до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности. В адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения составляет 3 года при отсутствии рецидива или неприемлемой токсичности.

Особенности применения Tagribo

1. Мониторинг функции легких: перед началом и в процессе лечения необходим контроль симптомов, свидетельствующих о развитии ИБЛ (внезапное появление или усугубление одышки, кашля, лихорадки). При подозрении на ИБЛ препарат следует немедленно отменить.
2. Кардиотоксичность: рекомендуется периодический контроль ЭКГ и электролитов у пациентов с риском удлинения интервала QTc. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с сердечной недостаточностью, нарушениями электролитного баланса или принимающих лекарства, удлиняющие интервал QT.
3. Офтальмологические нарушения: при появлении симптомов со стороны глаз (покраснение, светобоязнь, нарушение зрения) рекомендуется незамедлительная консультация офтальмолога.
4. Контрацепция: женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 2 месяцев после его окончания. Мужчинам следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения и в течение 4 месяцев после его окончания.
5. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: следует избегать одновременного применения с мощными индукторами CYP3A4. Осторожность требуется при совместном применении с субстратами BCRP или P-gp.
6. Генетическое тестирование: перед началом терапии необходимо подтверждение наличия мутаций EGFR с помощью валидированного метода.

Тагрибо является инновационным таргетным препаратом для лечения немелкоклеточного рака легкого с определенными мутациями EGFR, значительно улучшающим прогноз и качество жизни пациентов с этим заболеванием.